Molekularne podstawy działania wybranych leków 2600-MPLBIOT-SX-S1
Wykład obejmuje:
1. Budowę i właściwości błony komórkowej. Receptory błonowe, kanały jonowe, transportery i pompy błonowe jako miejsca działania leków. Problem oporności wielolekowej.
2. Budowa i właściwości enzymów. Kinetyka reakcji enzymatycznych. Inhibicja enzymów: odwracalna (kompetycyjna, akompetycyjna, niekompetycyjna, mieszana) i nieodwracalna. Parametry kinetyczne enzymów
3. Projektowanie leków: zarys metod farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, reguły Lipinskiego, wartość stałej dysocjacji kompleksu ligand-receptor (Kd) oraz pozornej stałej dysocjacji (Kdapp), okres półtrwania leku (t1/2), maksymalne stężenie leku (Cmax), LC50, IC50
4. Leki działające na białka błonowe. Teoria lipidowa i białkowa dotycząca działania leków na błonę komórkową (leki psychoaktywne (opioidy i ich pochodne, kannabinoidy, benzodiazepiny), leki nasercowe (β-blokery, steroidy kardiotoniczne), leki przeciwalergiczne (antyhistaminowe), leki anestetyczne działające na receptory jonotropowe, hormony (insulina). Leki blokujące pompy protonowe
5. Klasyfikacja antybiotyków ze względu na budowę chemiczną i miejsce działania. Antybiotyki jonoforowe
6. Cyklooksygenaza – kluczowy enzym kaskady kwasu arachidonowego jako cel działania leków przeciwzapalnych. Mechanizm inhibicji COX przez aspirynę
7. Inne leki działające na enzymy (np. sildenafil (Viagra), statyny)
8. Podstawowe informacje na temat etapów ekspresji informacji genetycznej (replikacja DNA, transkrypcja, translacja). Miejsca działania chemioterapii nowotworów i niektórych antybiotyków. Leki przeciwwirusowe.
9. Białka cytoszkieletu jako cel działania leków
10. Receptory jądrowe – budowa i mechanizm transdukcji sygnału. Leki działające przez receptory wewnątrzkomórkowe (hormony steroidowe i ich analogi, hormony tarczycy, retinoidy, witamina D). Hormonalna terapia zastępcza. Antagoniści receptorów jądrowych w leczeniu nowotworów piersi, jajnika i macicy. Steroidy przeciwzapalne.
11. Biotransformacje leków – udział cytochromu P450, glutationu
12. Omówienie działania leków zaproponowanych przez studentów
Całkowity nakład pracy studenta
Efekty uczenia się - wiedza
Efekty uczenia się - umiejętności
Efekty uczenia się - kompetencje społeczne
Metody dydaktyczne
Metody dydaktyczne podające
- pogadanka
- wykład informacyjny (konwencjonalny)
Rodzaj przedmiotu
Wymagania wstępne
Koordynatorzy przedmiotu
Kryteria oceniania
sprawdzian końcowy (test jednokrotnego wyboru) bez możliwości korzystania z materiałów pomocniczych.
lub: prezentacja ustna dotycząca wybranych leków (budowa chemiczna, molekularny mechanizm działania, jednostki chorobowe) wykorzystująca narzędzia multimedialne.
Ocena wystawiana w zakresie 3-5. Zaliczenie przedmiotu po uzyskaniu co najmniej oceny dostatecznej (3). W01, W10, U05, U06
Praktyki zawodowe
-
Literatura
1. Berg, Tymoczko, Stryer Biochemia. PWN 2010
2. Murray R.K. i wsp. Biochemia Harpera PZWL 2010
3. Korbut R. (red.) Farmakologia. PZWL 2012
4. Nowak J, Zawilska J (red.) Receptory i mechanizmy przekazywania sygnałów. PWN 2003
Artykuły przeglądowe w czasopismach o zasięgu krajowym i międzynarodowym
Więcej informacji
Dodatkowe informacje (np. o kalendarzu rejestracji, prowadzących zajęcia, lokalizacji i terminach zajęć) mogą być dostępne w serwisie USOSweb: